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Penicilina: Como funciona a penicilina?

As penicilinas são um grupo de antibióticos usados ​​para tratar uma grande variedade de infecções bacterianas. Eles são derivados de fungos e podem ser tomados por via oral ou via injeção.

A penicilina salvou milhões de vidas desde a sua descoberta inicial. Em 2010, mais de 7,3 bilhões de unidades padrão de penicilina (comprimido, cápsula ou ampola) foram consumidas em todo o mundo.

As penicilinas foram as primeiras drogas antibacterianas usadas pelos médicos e atacam uma grande variedade de bactérias. A descoberta da penicilina e a conseqüente fabricação mudaram a face da medicina.

Fatos rápidos sobre a penicilina

Aqui estão alguns pontos importantes sobre a penicilina. Mais detalhes e informações de suporte estão no artigo principal.

  • A penicilina foi o primeiro antibiótico a ser usado medicamente
  • Existem várias cepas de penicilina usadas para diferentes aplicações médicas
  • Alexander Fleming é creditado com a descoberta da penicilina
  • A penicilina funciona interferindo com as paredes celulares das bactérias
  • Menos de 1% das pessoas são perigosamente alérgicas à penicilina

História

Penicilina crescendo em uma placa de Petri.

A descoberta dos poderes antibióticos da penicilina é atribuída a Alexander Fleming. A história conta que ele retornou ao seu laboratório um dia em setembro de 1928 para encontrar uma placa de Petri contendo bactérias com a tampa removida.

O prato ficou contaminado por mofo azul-esverdeado. Ele notou que havia um anel claro ao redor do molde onde as bactérias haviam sido inibidas de crescer.

Essa descoberta do molde – e seu reconhecimento de seus poderes especiais colocam as rodas em movimento para criar uma das drogas mais usadas na história da medicina.

Em março de 1942, Anne Miller tornou-se o primeiro civil a ser tratado com sucesso com a penicilina que quase morreu de uma infecção enorme após um aborto espontâneo.

Embora Fleming frequentemente receba o reconhecimento por ter inventado o primeiro antibiótico, havia muito trabalho a fazer antes que a penicilina pudesse se tornar tão comumente usada e útil como é hoje.

A maior parte do trabalho acabou sendo realizada por cientistas que tinham um laboratório muito melhor abastecido e uma compreensão mais profunda da química do que Fleming. Dr. Howard Florey, Dr. Norman Heatley e Dr. Ernst Chain realizaram os primeiros estudos detalhados e focados.

Curiosamente, e com uma visão impressionante, o discurso de aceitação do Prêmio Nobel de Fleming alertou que o uso excessivo de penicilina pode, um dia, levar à resistência bacteriana.

Função

A penicilina funciona explodindo indiretamente as paredes celulares bacterianas. Isso acontece agindo diretamente nos peptidoglicanos, uma parte importante da estrutura das bactérias.

O peptidoglicano nas paredes celulares das bactérias aumenta sua força e impede a entrada de fluidos e partículas externas.

Os peptidoglicanos formam uma estrutura semelhante à malha em torno da membrana plasmática da bactéria.

Quando uma bactéria se multiplica, pequenos buracos se abrem em suas paredes celulares à medida que as células se dividem. Estes orifícios são então preenchidos com peptidoglicanos recém-produzidos e a parede é reconstruída. Isto é, a menos que a penicilina esteja nas proximidades.

As penicilinas inibem os suportes de proteína que ligam os peptidoglicanos juntos na parede. Essa inibição impede que a bactéria feche o buraco em sua parede.

Devido à diferença de pressão entre o interior da bactéria e o fluido circundante, a água entra no buraco e a bactéria explode.

Resistência

Ao contrário da opinião popular, não é o paciente que desenvolve resistência à penicilina, mas a própria bactéria.

As bactérias existem há bilhões de anos. Durante este tempo, eles sofreram ambientes extremos e, como tal, têm uma grande experiência na adaptação. Além disso, eles se regeneram muito rapidamente, fazendo com que quaisquer mudanças genéticas em uma população sejam relativamente rápidas.

Existem três maneiras comuns pelas quais as bactérias podem desenvolver imunidade à penicilina:

  • Penicilinase – por vezes, as bactérias produzem penicilinases (por exemplo, beta-lactamase), enzimas que degradam a penicilina. Esta capacidade é então transmitida através do grupo bacteriano através de um plasmídeo (um pequeno anel de DNA) em um processo chamado de conjugação – o equivalente bacteriano da reprodução sexual, onde nova informação genética é compartilhada entre os indivíduos.
  • Estrutura bacteriana alterada – algumas bactérias alteram sutilmente o formato de sua parede de peptidoglicano ou as proteínas de ligação à penicilina, de modo que a penicilina não pode mais se ligar a ela.
  • Remoção de penicilina – outras bactérias desenvolvem sistemas para exportar penicilina. Bactérias têm bombas de efluxo que são usadas para transportar substâncias para fora da célula. Algumas destas bombas podem ser reaproveitadas para eliminar a penicilina.

Efeitos colaterais

Abaixo estão alguns dos efeitos colaterais que foram observados durante o uso de penicilina:

Efeitos colaterais comuns incluem:

Uma mulher com dor de cabeça agarra a cabeça.

  • Comichão e corrimento vaginal – devido a uma infecção por fungos ou vaginose bacteriana
  • Dor na boca e língua, às vezes com manchas brancas
  • Diarréia
  • Dor de cabeça

Efeitos colaterais menos comuns incluem:

  • Falta de ar ou respiração irregular
  • Dor nas articulações
  • Tontura repentina e desmaio
  • Inchaço e vermelhidão do rosto
  • Erupções cutâneas e urticária
  • Pele escamosa, vermelha

Efeitos secundários raros incluem:

  • Ansiedade, medo ou confusão
  • Sentido de morte iminente
  • Ansiedade e alucinações
  • Amarelecimento dos olhos e da pele
  • Dor de garganta
  • Sangramento incomum
  • Diarreia e redução da micção
  • Convulsões
  • Cólicas abdominais, espasmos, sensibilidade ou dor
  • Nausea e vomito

Riscos

Embora as penicilinas sejam amplamente utilizadas, como acontece com qualquer droga, pode haver alguns problemas ou contraindicações que ocorrem:

  • Amamentação – as mães que amamentam podem passar pequenas quantidades de penicilina aos seus bebês. Isso pode resultar em reações alérgicas, diarréia, infecções fúngicas e erupções cutâneas.
  • Interações – algumas drogas podem interagir com a penicilina. É importante consultar um médico antes de tomar vários medicamentos.
  • Problemas hemorrágicos – algumas penicilinas (carbenicilina, piperacilina e ticarcilina) podem piorar os problemas de sangramento pré-existentes.
  • Contraceptivos orais – penicilinas podem impedir a eficácia dos contraceptivos orais, aumentando as chances de gravidez.
  • Fibrose cística – os pacientes com fibrose cística são mais propensos a ter febre e erupções cutâneas ao tomar piperacilina.
  • Doença renal – os pacientes com doença renal têm um risco aumentado de efeitos colaterais.
  • O metotrexato – metotrexato interfere no crescimento celular e é usado para tratar uma série de condições, incluindo leucemia e alguns problemas auto-imunes. A penicilina impede que o corpo descarte a droga, levando potencialmente a complicações sérias.
  • Fenilcetonúria – alguns comprimidos de amoxicilina mais fortes e mastigáveis ​​têm altos níveis de aspartame que o corpo converte em fenilalanina. Isso é perigoso para qualquer pessoa com fenilcetonúria.
  • Problemas gastrointestinais – os pacientes com história de úlceras estomacais ou outras doenças intestinais podem ter maior probabilidade de desenvolver colite ao tomar penicilina.

Alergia à penicilina

Algumas pessoas exibem alergias à penicilina. As reações alérgicas normalmente incluem urticária, chiado e inchaço, particularmente da face. Cerca de 10 por cento das pessoas relatam uma alergia à penicilina, mas o valor real é mais próximo de 1 por cento, e apenas 0,03 por cento apresentam efeitos alérgicos com risco de vida.

Álcool e penicilina

Embora o álcool não interaja com a penicilina, pode alterar a sua eficácia. Por esta razão, não é aconselhável que as pessoas bebam álcool com penicilina.

Álcool e penicilina também compartilham efeitos colaterais em algumas pessoas – tontura e náusea, por exemplo – então, em combinação, os efeitos colaterais podem ser agravados.

É importante notar também que certos antibióticos têm reações graves com álcool, por exemplo, metronidazol e tinidazol.

A penicilina salvou inúmeras vidas ao longo de sua impressionante carreira médica. Clínicos modernos, no entanto, preocupam-se com a progressiva marcha da resistência aos antibióticos. Só o tempo dirá como os antibióticos do futuro saltarão este obstáculo preocupante.

Com os avanços da medicina se movendo tão rapidamente quanto eles são atualmente, qualquer coisa pode estar ao virar da esquina. Nas palavras de Fleming: “alguém às vezes descobre o que não está procurando”.

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