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Como o relistor pode aliviar a constipação relacionada a opióides?

Pacientes que experimentam dor severa podem ser prescritos como opióides, mas os opioides podem causar constipação severa em algumas pessoas. Esses pacientes podem parar de tomar o opióide porque a constipação causa muito desconforto, mas a dor retorna.

Relistor, também conhecido como brometo de metilnaltrexona, pode ajudar os pacientes com este problema.

Drogas opióides são eficazes no alívio da dor, mas também podem causar constipação. Isso ocorre porque eles atuam ligando-se a receptores opióides tanto no sistema nervoso central quanto no intestino.

Desenvolvimento e uso

[dor abdominal]

Em 1978, colegas da Universidade de Chicago começaram a procurar maneiras de ajudar os pacientes que não tomavam morfina para a dor, porque causaria constipação insuportável.

Eles queriam encontrar uma medicação para tratar a constipação, sem reduzir os efeitos analgésicos do opióide.

O opioide precisaria atingir os receptores associados ao alívio da dor, mas sem causar os efeitos colaterais.

O pesquisador principal, Dr. Goldberg, notou que já estavam disponíveis medicamentos que agiam nos receptores opióides do sistema digestivo, sem atravessar o cérebro, como a loperamida.

A equipe começou a triagem de compostos, na busca de uma droga que aliviasse a constipação sem entrar no cérebro e neutralizar os efeitos analgésicos da morfina.

Um composto chamado N-metil-naltrexona (MNTX), criado pela Boerhringer Ingelheim, uma empresa farmacêutica alemã, parecia promissor.

Em 2005, após uma série de testes, duas empresas farmacêuticas assinaram um acordo para desenvolver o medicamento e comercializar a metilnaltrexona.

O novo medicamento seria usado para tratar os efeitos colaterais induzidos por opióides, incluindo constipação e íleo pós-operatório. Nessa condição, uma parte do intestino fica paralisada, de modo que a comida e a bebida não podem ser empurradas para a frente. O íleo pós-operatório pode acontecer após a cirurgia abdominal.

Relistor foi aprovado para o tratamento da constipação induzida por opióides em 2008 pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos.

Como funciona o Relistor

Os opióides, como a morfina, param a dor entorpecendo os receptores no cérebro, mas também entorpecem os receptores do trato digestivo.

Dormência no sistema digestivo significa que os músculos não movimentam alimentos não digeridos e se curvam para a frente.

Quanto mais lenta a comida se mover através do trato digestivo, mais o cólon absorverá a água da comida. As fezes, ou fezes, ficam secas e duras.

Enquanto isso, as contrações ocorrem no meio do intestino delgado, mas essas contrações não empurram a comida para frente. As secreções digestivas são reduzidas, o desejo de defecar é menor e os resultados da constipação.

Relistor, ou brometo de metilnaltrexona, bloqueia o entorpecimento nos intestinos. Ele se liga aos receptores no intestino e bloqueia os efeitos da morfina sobre eles, de modo que eles não ficarão mais dormentes. Isso significa que os músculos do intestino podem reagir normalmente de novo.

Relistor não bloqueia os efeitos analgésicos dos opiáceos. Não atravessa a barreira do cérebro, e por isso não entra no cérebro. Os efeitos analgésicos da morfina no cérebro continuam a funcionar.

Se o brometo de metilnaltrexona entrasse no cérebro, isso cancelaria os efeitos analgésicos da morfina, e o paciente sentiria dor novamente.

Eficácia

Estudos sugeriram que 30 por cento dos pacientes tiveram uma evacuação dentro de 30 minutos de ter uma dose de Relistor. Sessenta por cento dos pacientes em um estudo tiveram uma evacuação dentro de 4 horas da primeira injeção.

Outro estudo diz que pelo menos 50% das pessoas que tomam metilnaltrexona sofrem de laxação dentro de 24 horas, durante as primeiras 2 semanas de uso. Dor nesses pacientes permaneceu sob controle, e eles não tiveram efeitos adversos graves.

Riscos

Alguns efeitos colaterais comuns do Relistor incluem dor abdominal, flatulência e náusea. Algumas pessoas também podem sentir tontura e diarréia, e podem suar mais que o normal.

Um estudo mostra que os efeitos colaterais são “improváveis” e que menos de 1% dos pacientes apresentam diarreia grave o suficiente para justificar a interrupção do tratamento.

Dor abdominal afetou 17 a 30 por cento das pessoas que tomam a droga, em comparação com 10 por cento para 13 por cento das pessoas que estavam tomando um placebo.

Não é recomendado para pessoas que têm um bloqueio gastrointestinal.

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